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Aniracetam in polvere (72432-10-1)

L'aniracetam in polvere (nomi commerciali Draganon, Sarpul, Ampamet, Memodrin, Referan), noto anche come N-anisoil-2-pirrolidinone, è un potenziatore cognitivo di tipo pirrolidinone che è stato clinicamente utilizzato nel trattamento dei sintomi comportamentali e psicologici della demenza a seguito di ictus e nella malattia di Alzheimer.

Produzione: Produzione in serie
Contenuto: 1 kg / borsa, 25 kg / tamburo
Wisepowder ha la capacità di produrre e fornire grandi quantità. Tutta la produzione in condizioni cGMP e un rigoroso sistema di controllo della qualità, tutti i documenti di test e i campioni disponibili.

Aniracetam in polvere (72432-10-1) video

 

Aniracetam polvere Informazioni di base

Nome Aniracetam in polvere
CAS 72432-10-1
Purezza 98%
Nome chimico 1- (4-metossibenzoil) pirrolidin-2-one
Sinonimi Aniracetam; Ampamet; Ro-13-5057; Ro 13 5057; Ro135057; Draganon; Sarpul
Formula molecolare C
Peso molecolare X
punto di fusione 121-122 ° C
Chiave InChI ZXNRTKGTQJPIJK-UHFFFAOYSA-N
Modulo Tinte Unite
Forma Polvere di colore da bianco a bianco sporco
Half Life 1-2.5 ore
solubilità La polvere di aniracetam è liposolubile ed è meglio assumere con pasti o grassi come l'olio di pesce. Durante il nostro test, l'aniracetam non era solubile in nessun solvente a temperatura ambiente. Tuttavia, quando riscaldato a85 ° C, l'aniracetam mostrava un'elevata solubilità in olio.
Condizioni di conservazione 0-4 C per il breve termine (da giorni a settimane) o -20 C per il lungo termine (mesi).
Applicazioni Aniracetam utilizzato nel trattamento dei sintomi comportamentali e psicologici della demenza a seguito di ictus e nella malattia di Alzheimer.
Documento di prova Disponibile

 

Aniracetam: che cos'è? Quali sono i suoi vantaggi?

Aniracetam è un farmaco utilizzato nel trattamento dei disturbi della memoria e dell'attenzione. Questi sono solitamente dovuti a malattie degenerative o cerebrovascolari. È un nootropic sinteticamente derivato dalla famiglia racetam. Può essere utile per trattare il deterioramento cognitivo, la demenza, il morbo di Alzheimer, l'ADHD e la depressione.

 

Che cos'è Aniracetam?

Aniracetam è un farmaco della famiglia racetam. È un farmaco nootropico liposolubile. Funziona come stimolante e potenziatore mentale.

Aniracetam può migliorare la memoria, la creatività, la motivazione e l'acutezza della mente. Ha anche proprietà ansiolitiche. È disponibile sotto forma di polvere bianca o biancastra.

Aniracetam è stato prodotto per la prima volta da Hoffmann-La Roche negli anni '1970. È stato brevettato dalla società farmaceutica svizzera F. Hoffmann-La Roche AG nel 1978.

Il nucleo di Aniracetam è costituito da un nucleo pirrolidinico. Questo farmaco può essere prodotto mescolando 2-pirrolidone con anisoil cloruro in presenza di trietilammina. Oppure, in modo alternativo, miscelando acido gamma-aminobutirrico con anisoil cloruro. L'aniracetam è un composto colinergico, che influenza così i livelli di acetilcolina nel cervello.

Non è approvato per l'uso negli Stati Uniti dalla FDA, sebbene sia disponibile come integratore alimentare. È disponibile come farmaco su prescrizione in Europa.

 

Cosa fa Aniracetam?

Per comprendere il funzionamento dell'aniracetam, dobbiamo prima parlare dei suoi nootropi di classe madre.

I nootropi sono chiamati "droghe intelligenti" e possono aumentare le prestazioni del cervello. Possono anche migliorare la memoria e migliorare la cognizione. Di solito hanno un effetto stimolante, simile al caffè. I nootropi possono anche aumentare la prontezza mentale e la concentrazione. Sono costituiti da sostanze naturali e sintetiche.

Aniracetam agisce da parte del neurone nel cervello chiamato acido alfa-amino-3-idrossi-5-metil-4 isossazolepropionico (AMPA). I recettori AMPA sono canali recettori ionotropici del glutammato.

I recettori AMPA consentono una rapida trasmissione sinaptica tra i neuroni del sistema nervoso centrale. Sono in grado di controllare l'eccitabilità cellulare. AMPA fa questo consentendo un movimento controllato di ioni calcio e sodio nella cellula. Aiutano anche i segnali a spostarsi rapidamente tra i neuroni.

L'esatto meccanismo d'azione di Aniracetam è ancora relativamente sconosciuto. Uno dei modi in cui l'aniracetam funziona nel cervello è modulando i recettori AMPA nel cervello. Il principale metabolita di aniracetam è N-anisoyl-GABA. Questo metabolita ha molti effetti.

Aniracetam può rallentare la velocità di chiusura dei canali dei recettori. Desensibilizza anche i recettori parzialmente ligati [1]. Aniracetam ha dimostrato di essere in grado di disattivare i recettori anche a concentrazioni inferiori. Significa che questo farmaco riduce la desensibilizzazione dei recettori del glutammato (AMPA) nel cervello. Pertanto, porta ad un aumento della segnalazione neurale. È a causa della crescente efficacia del glutammato. Alla fine, fa sì che il glutammato sia più disponibile nel cervello, consentendo così una migliore cognizione e memoria.

L'aniracetam può aumentare i livelli di dopamina e serotonina nella corteccia prefrontale, in modo simile al GABA. Questa azione porta a un umore migliore e può ridurre la depressione.

Aniracetam ha anche proprietà ansiolitiche. Questa proprietà può essere attribuita alle sue azioni sui sistemi colinergico, dopaminergico e serotoninergico.

Aniracetam è liposolubile. Significa che può attraversare la barriera emato-encefalica più facilmente delle molecole idrosolubili come il piracetam, un altro nootropico. Per questo motivo, funziona più velocemente nel cervello e viene assorbito più velocemente. I suoi effetti collaterali non durano quanto altri nootropi. Può anche ridurre l'ansia e la depressione.

Può essere usato per trattare la depressione clinica, il morbo di Alzheimer, il disturbo da deficit di attenzione e iperattività (ADHD), i disturbi del sonno e la cinetosi.

 

Usi di Aniracetam

Ci sono diversi vantaggi della polvere di Aniracetam. Tuttavia, gli studi e la ricerca umana sono ancora limitati e molto necessari. La maggior parte degli studi su questo farmaco provengono da ricerche ed esperimenti sugli animali.

Alcuni dei vantaggi di questo farmaco sono:

 

Effetti sulla cognizione

L'aniracetam può aumentare le capacità cognitive del cervello, specialmente nelle persone anziane che hanno la demenza. La demenza è un disturbo cognitivo che si manifesta in molte persone con l'avanzare dell'età. Può causare perdita di memoria, che può avere effetti dannosi sulla vita quotidiana della persona.

Uno studio è stato condotto nel 2011 in cui Aniracetam è stato somministrato a 276 pazienti con disturbi cognitivi. È stato somministrato sia come terapia farmacologica singola che in combinazione con inibitori della colinesterasi (ChEI). Dopo mesi di trattamento, è stato riscontrato che le funzioni cognitive, l'umore e la funzionalità dei pazienti sono migliorati in modo significativo [2].

Pertanto, la polvere di Aniracetam può essere una buona scelta per migliorare i sintomi in quelli con decadimento cognitivo.

 

Effetto sulla depressione

Aniracetam può essere efficace nel trattamento dei sintomi della depressione. L'aniracetam può aumentare i livelli di dopamina e serotonina nella corteccia prefrontale, nell'amigdala e nelle regioni dell'ippocampo di ratti con pressione alta e inclini all'ictus [3]. Queste stesse capacità sono state dimostrate dall'acido N-anisoil-gamma-aminobutirrico (N-anisoil-GABA), un metabolita dell'aniracetam. Ciò significa che potrebbe essere efficace anche nel trattamento della depressione.

Effetto sul sonno

Aniracetam, come altri nootropi, può aiutare a trattare diversi disturbi del sonno e insonnia. Uno studio su ratti soggetti a ictus con ipertensione ha mostrato che la somministrazione di aniracetam per cinque giorni consecutivi ha aumentato il loro sonno REM [4]. Quindi, può essere utile nei disturbi del sonno causati dalla demenza vascolare.

 

Effetti sulla memoria

Gli effetti dell'Aniracetam sul miglioramento della memoria sono ancora oggetto di speculazioni. Può invertire la compromissione della memoria nei ratti [5]. Fornire aniracetam nei ratti femmina con amnesia indotta da scopolamina migliorata ha portato questi animali a mostrare una memoria migliore. Quindi potrebbe essere in grado di migliorare la memoria anche negli esseri umani.

 

Effetto sulla demenza

Aniracetam è efficace nel ridurre gli effetti della demenza. In uno studio che ha coinvolto 109 pazienti anziani con demenza, aniracetam è stato somministrato per sei mesi dopo aver diviso i pazienti in due gruppi [6]. Alla fine dell'esperimento, è stato riscontrato che coloro che hanno ricevuto aniracetam hanno mostrato un miglioramento nei modelli di comportamento psico. Ha anche mostrato un rallentamento del deterioramento. Quindi, potrebbe essere possibile per l'aniracetam ridurre il comportamento problematico e la perdita di cognizione che possono verificarsi con la demenza nella popolazione che invecchia.

 

Effetto sul recupero del cervello

Aniracetam è efficace nel recupero del cervello dopo una lesione causata da un trauma. Uno studio condotto su ratti con lesioni cerebrali traumatiche ha dimostrato che l'aniracetam è utile nel trattamento del deterioramento cognitivo causato da traumi al cervello [7].

 

Effetto su allerta e concentrazione

Aniracetam può aiutare l'utente a rimanere più concentrato e attento al proprio ambiente o all'attività da svolgere. Quindi può essere utile negli studenti e negli utenti con ADHD.

 

Effetto come agente neuroprotettivo

Aniracetam è stato dimostrato come un efficace agente neuroprotettivo. È in grado di preservare i parametri neuropsicologici dei pazienti con demenza. Quindi può essere utile per i pazienti con perdita di memoria.

 

Effetti collaterali di Aniracetam

La polvere di aniracetam, come la maggior parte degli altri farmaci, ha una propria serie di effetti collaterali. La maggior parte di questi può essere dovuta a un dosaggio errato o eccessivo del farmaco. Sebbene la maggior parte degli effetti collaterali non sia molto grave, altri possono essere pericolosi. Quindi si consiglia di prestare attenzione durante l'assunzione di questo farmaco.

Gli effetti collaterali comunemente riportati di aniracetam sono:

  • Ansia
  • Aumento della frequenza cardiaca
  • Perdita di peso
  • Incontinenza
  • Disfunzione sessuale
  • Miglioramento dell’insonnia
  • Mal di testa
  • Irritabilità
  • Vertigine
  • Nausea
  • Diarrea
  • Allergie o ipersensibilità

 

Interazioni di Aniracetam con altri farmaci

Esistono diversi farmaci con cui l'aniracetam può interagire. Nella maggior parte dei casi, può amplificare gli effetti degli altri farmaci. Può anche far sì che alcuni di questi farmaci rimangano nel sistema per una durata più lunga.

Alcuni dei farmaci che possono interagire con Aniracetam sono:

  • Anticoagulanti come il warfarin
  • Anticonvulsivanti come il gabapentin
  • Antidepressivi come il bupropione
  • Anestetici come il propofol
  • Benzodiazepine come diazepam, alprazolam
  • Oppiacei come l'ossicodone

 

Dosaggio di Aniracetam

Il dosaggio raccomandato di polvere di aniracetam è 1500 mg al giorno, assunto in dosi di 750 mg al mattino e 750 mg alla sera.

 

Dove puoi acquistare Aniracetam?

Se desideri acquistare la polvere di Aniracetam, l'opzione migliore è ottenerla direttamente dalla società produttrice di polvere di Aniracetam. Poiché questo farmaco è prodotto con i migliori ingredienti dal miglior team di produzione, otterrai il prodotto migliore. La polvere di Aniracetam è disponibile in confezioni da 1 kg per pacchetto o 25 kg per tamburo, ma può essere personalizzata in base alle proprie esigenze. Il farmaco deve essere conservato e trasportato in condizioni asciutte e fredde. Può essere conservato a una temperatura compresa tra 0 e 4°C per un breve periodo e -20 °C per un lungo periodo. Questo per evitare di danneggiare il farmaco e impedirgli di interagire con le sostanze chimiche nell'ambiente.

 

Referenze

  1. Lawrence, JJ, Brenowitz, S., & Trussell, LO (2003). Il meccanismo d'azione dell'aniracetam sui recettori sinaptici dell'acido α-amino-3-idrossi-5-metil-4-isossazolopropionico (AMPA): effetti indiretti e diretti sulla desensibilizzazione. Farmacologia molecolare, 64(2), 269-278. https://molpharm.aspetjournals.org/content/64/2/269
  2. Koliaki, CC, Messini, C., & Tsolaki, M. (2012). Efficacia clinica di aniracetam, in monoterapia o in combinazione con inibitori della colinesterasi, in pazienti con deficit cognitivo: uno studio comparativo aperto. Neuroscienze e terapie del SNC, 18(4), 302-312. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1755-5949.2010.00244.x
  3. Shirane, M., & Nakamura, K. (2001). Aniracetam migliora il rilascio corticale di dopamina e serotonina attraverso meccanismi colinergici e glutamatergici in SHRSP. La ricerca del cervello, 916(1-2), 211-221. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11597608/
  4. Kimura, M., Okano, S., & InouÉ, S. (2000). Effetti dell'aniracetam sui modelli di sonno alterati nei ratti spontaneamente ipertesi inclini all'ictus. Psichiatria e neuroscienze cliniche, 54(3), 314-316. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11186092/
  5. Martin, JR, Moreau, JL e Jenck, F. (1995). Aniracetam inverte la compromissione della memoria nei ratti. Ricerca farmacologica, 31(2), 133-136. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7596957/
  6. Senin, U., Abate, G., Fieschi, C., Gori, G., Guala, A., Marini, G., … & Parnetti, L. (1991). Aniracetam (Ro 13-5057) nel trattamento della demenza senile di tipo Alzheimer (SDAT): risultati di uno studio clinico multicentrico controllato con placebo. Neuropsicofarmacologia europea, 1(4), 511-517. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1822317/
  7. Baranova, AI, Whiting, MD, & Hamm, RJ (2006). Il trattamento ritardato e post-infortunio con aniracetam migliora le prestazioni cognitive dopo un trauma cranico nei ratti. Diario di neurotrauma, 23(8), 1233-1240. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16928181/

 

 

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