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EUK-134 (81065-76-1)

EUK 134 è un complesso sintetico di manganese-porfirina che è stato documentato per agire come scavenger per specie ossidative come perossido di idrogeno, perossinitrito e superossido. Questo composto è un complesso salen-manganese che è stato modificato per aumentare la sua attività catalasi pur mantenendo l'attività SOD.

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Categoria:

Informazioni sulla base della polvere EUK-134

Nome  EUK-134
CAS 81065-76-1
Purezza 98%
Nome chimico cloro[[2,2′-[1,2-etanodiilbis[(nitrilo-κN)metilidina]]bis[6-metossifenolato-κO]]]-manganese
Sinonimi EUK 134;SALEN-MN;Salen-Mn-Cl;SALEN-MN/EUK-134;SALEN-MN USP/EP/BP;EUK 134, SOD/catalasi mimetico;Manganese (salen-3,3′-dimetossi) cloruro ;ETILBISIMINOMETILGUAIACOL MANGANESE CLORURO;cloro(bis(3,3′di-metossisalicilidene)etilendiammina)manganese;EUK 134, SOD/catalasi mimetico, Etilbisiminometilguaiacolo cloruro di manganese
Formula molecolare C18H18ClMnN2O4
Peso molecolare 416.7
punto di fusione >300°C
Chiave InChI YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-K
Modulo Tinte Unite
Forma Polvere marrone scuro
Half Life /
solubilità Solubile in acqua (0.2 mg/ml a 25°C), PBS pH 7.2, etanolo, DMSO e DMF.
Condizioni di conservazione Conservare a -20 ° C
Applicazioni EUK-134 è stato usato come antiossidante.

EUK-134 è stato utilizzato per determinare il meccanismo alla base della stabilizzazione del fattore-1α inducibile dall'ipossia (HIF-1α) nelle cellule endoteliali aortiche umane (HAEC).

Documento di prova Disponibile

 

EUK-134 81065-76-1 Descrizione generale

Un complesso salen manganese con caratteristiche mimetiche di superossido dismutasi (SOD) e catalasi. EUK134 esibisce potenti attività antiossidanti e inibisce la formazione di -amiloide e delle relative fibrille amiloidi (IAPP). Utile strumento farmacologico per lo sviluppo di nuovi composti per il trattamento della malattia di Alzheimer e Parkinson e del diabete di tipo 2.

Nelle cellule SK-N-MC, EUK134 protegge le cellule neuronali dalla tossicità dell'H2O2 attenuando lo stress ossidativo attraverso l'inibizione della via MAPK e determina anche una ridotta espressione dei geni pro-apoptotici p53 e Bax, nonché una maggiore espressione di Bcl- anti-apoptotico. 2 gene. Il pretrattamento con EUK-134 (10 μM) è stato efficace nella prevenzione dei cambiamenti ipertrofici nelle cellule H9C2, nella riduzione dello stress ossidativo e nella prevenzione dello spostamento metabolico. Il trattamento con EUK-134 ha migliorato lo stato ossidativo dei mitocondri e ha invertito la riduzione indotta dall'ipertrofia del potenziale di membrana mitocondriale. L'integrazione con EUK-134 è quindi identificata come un nuovo approccio per attenuare l'ipertrofia cardiaca e offre opportunità per lo sviluppo di EUK-134 come agente terapeutico nella gestione delle malattie cardiovascolari umane.

 

EUK-134 81065-76-1 Meccanism Of Action

Le persone consumano cibo e acqua ogni giorno, li trasportano in vari tessuti corporei attraverso l'apparato digerente e il sistema circolatorio e vengono metabolizzati nelle cellule per rilasciare energia. Durante l'intero processo metabolico, verrà prodotto un gran numero di "ROS (specie reattive dell'ossigeno)", tra cui: O2-, H2O2 e HO2-, -OH, ecc. Queste specie reattive dell'ossigeno possono danneggiare le normali cellule del corpo umano , portando all'apoptosi cellulare e persino alla necrosi.

I due importanti componenti antiossidanti nel corpo umano sono: superossido dismutasi (SOD) e catalasi (CAT). Questi due componenti lavorano a stretto contatto per convertire il “ROS (Reactive Oxygen Cluster)” prodotto nel processo metabolico in acqua e ossigeno per mantenere il normale metabolismo del corpo.

A causa dell'alto peso molecolare della SOD, è difficile penetrare nello strato corneo. Inoltre, anche se la SOD entra in piccola quantità nella pelle attraverso i pori e le ghiandole sudoripare, è facilmente idrolizzata dalle proteine ​​e ha scarsa stabilità e metabolismo veloce nel corpo umano. Queste caratteristiche della SOD ne impediscono l'applicazione nei cosmetici. Pertanto, "EUK-134" è stato sviluppato per sostituire l'applicazione di SOD e CAT nel campo dei cosmetici.

 

EUK-134 81065-76-1 Applicazioni

Proteggiti dai danni al DNA

Riparazione del DNA

Antinfiammatorio

antiossidante

Cura della protezione solare, integra la cura di cui gli ingredienti generali della protezione solare non possono prendersi cura di

Anti-irritazioni

Combatti lo stress ossidativo

Anti stress

 

EUK-134 81065-76-1 Più ricerca

EUK 134 è un complesso salen-manganese che è stato modificato per aumentare la sua attività catalasi pur mantenendo l'attività SOD. EUK 134 è un complesso salen-manganese che è stato modificato per aumentare la sua attività catalasi pur mantenendo l'attività SOD. EUK 134 consuma perossido di idrogeno con una velocità di reazione iniziale di 234 µM/min in vitro.1 EUK 134 è protettivo in un modello di ictus di ratto, che utilizza la legatura dell'arteria cerebrale media. A 2.5 mg/kg, i ratti trattati con EUK 134 hanno mostrato un volume di infarto ridotto di oltre l'80%. Anche EUK 134 a 10 mg/kg attenua significativamente il danno cerebrale nei ratti a seguito della somministrazione sistemica di acido kainico.2

 

EUK-134 81065-76-1 Riferimento

  1. J Pharmacol Exp Ther. 1998 gennaio;284(1):215-21; Proc Natl Acad Sci US A. 1999 Aug 17;96(17):9897-902; PLoS One. 2017 febbraio 2;12 (2):e0169146; Biochimica delle cellule moli. 2016 settembre; 420 (1-2): 185-94.
  2. J. Ophoven et al. Complessi salen-manganese: strumenti sofisticati per l'analisi delle vie di segnalazione intercellulari dei ROS. Antitumorale Res. 2010 ottobre;30(10):3967-79.
  3. Failli et al. Un nuovo complesso di manganese efficace come scavenger di anioni superossido e agente terapeutico contro il danno ossidativo cellulare e tissutale. J Med Chem. 2009 novembre 26; 52 (22): 7273-83.
  4. Decraene et al. Un mimetico sintetico superossido dismutasi/catalasi (EUK-134) inibisce l'attivazione indotta da danni alla membrana delle vie della proteina chinasi attivate da mitogeni e riduce l'accumulo di p53 …. J Invest Dermatol. 2004 febbraio;122(2):484-91.

 

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