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Cetilistat in polvere (282526-98-1)

La polvere di cetilistat è un farmaco progettato per trattare l'obesità. Agisce come il vecchio farmaco orlistat (Xenical) inibendo la lipasi pancreatica, un enzima che scompone i trigliceridi nell'intestino. Senza questo enzima, i trigliceridi contenuti nella dieta non possono essere idrolizzati in acidi grassi liberi assorbibili e vengono escreti non digeriti. Cetilistat ha mostrato di produrre una perdita di peso simile a quella di orlistat.

Produzione: Produzione in serie
Contenuto: 1 kg / borsa, 25 kg / tamburo
Wisepowder ha la capacità di produrre e fornire grandi quantità. Tutta la produzione in condizioni cGMP e un rigoroso sistema di controllo della qualità, tutti i documenti di test e i campioni disponibili.

Video Cetilistat in polvere (282526-98-1)

 

Informazioni di base sulla polvere di cetilistat

Nome Cetilistat in polvere
CAS 282526-98-1
Purezza 98.0% (HPLC)
Nome chimico 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
Sinonimi Cetilistat
282526-98-1
Citilistat
ATL-962
ATL 962
Formula molecolare C
Peso molecolare X
punto di fusione 74-76 ° C
Chiave InChI MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
Modulo Tinte Unite
Forma Polvere da bianco a bianco sporco
Half Life Emivita di 9.4-16 h nell'uomo, più lunga di quella nei ratti (4.4 h) e nei cani nutriti (7.3 h)
solubilità Cloroformio (leggermente), etil acetato (leggermente)
Condizioni di conservazione Frigorifero
Applicazioni Indagato per l'uso / trattamento nell'obesità.
Documento di prova Disponibile

 

Descrizione generale della polvere di cetilistat

Obesità la polvere è una piaga moderna nei paesi industrializzati e in via di sviluppo e attualmente sovrappeso e obesità causano più morti in tutto il mondo rispetto al sottopeso. Cetilistat è un nuovo inibitore della lipasi, attivo per via orale, gastrointestinale e pancreatica. In studi in vitro, cetilistat ha inibito la lipasi pancreatica umana con un IC50 nell'intervallo nanomolare basso. In studi clinici di fase II in pazienti obesi e in pazienti obesi con diabete di tipo 2, cetilistat somministrato per 12 settimane ha ridotto significativamente il peso corporeo, il colesterolo sierico delle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) e il colesterolo totale rispetto al placebo. La percentuale di pazienti obesi che hanno raggiunto una riduzione del peso corporeo al basale di almeno il 5% è stata maggiore in tutti i bracci attivi rispetto al placebo. Nei pazienti diabetici obesi anche i livelli di emoglobina glicosilata (HbA1c) erano significativamente ridotti. Cetilistat ha mostrato eventi avversi da lievi a moderati, prevalentemente di natura gastrointestinale (steatorrea), con un'incidenza inferiore a quella di orlistat. È stato recentemente approvato in Giappone per il trattamento dell'obesità con complicanze.

 

Cetilistat in polvere (282526-98-1) Storia

Sviluppato da Alizyme, una società biofarmaceutica specializzata in collaborazione con Takeda Pharmaceutical, il cetilistat (ATL-962) è un trattamento sperimentale per l'obesità. Il cetilistato limita le lipasi pancreatiche e agisce come un agente per il trattamento dell'obesità e del diabete correlato o della dislipidemia.

Risulta in perdita di peso e assorbe i grassi dalla dieta. Il farmaco agisce in modo periferico per ridurre l'appetito, senza intaccare il cervello.

A dicembre 2008, Takeda ha avviato uno studio clinico di fase III sul cetilistat in Giappone. I progressi in merito agli studi di Fase III hanno seguito incoraggianti dati di studi clinici di fase II che hanno dimostrato che il cetilistat ha promosso una significativa perdita di peso ed è stato generalmente ben tollerato nei pazienti clinicamente obesi.

Takeda ha valutato i dati di Fase II europei di cetilistat in agosto 2003 e in gennaio 2004 ha raggiunto un accordo con Alizyme per sviluppare, produrre e commercializzare esclusivamente cetilistat in Giappone.

Nell'ottobre 2012, Takeda ha presentato una domanda di nuovo farmaco (NDA) per Cetilistat al Ministero della salute, del lavoro e del benessere del Giappone per il trattamento di obesità.

L'attuale ricerca e sviluppo di Alizyme si concentra sui trattamenti per i disturbi gastrointestinali, l'obesità, il cancro e il diabete.

 

Cetilistat (282526-98-1) Meccanismo d'azione

Cetilistat è un inibitore della lipasi gastrointestinale che blocca la digestione e l'assorbimento dei grassi, portando a una riduzione dell'apporto energetico e quindi alla perdita di peso. È distinto dalla maggior parte degli altri agenti anti-obesità in quanto non agisce sul cervello per ridurre l'appetito, ma agisce in modo periferico. Il composto rimane nel tratto gastrointestinale senza assorbimento significativo nel corpo.

 

Applicazione Cetilistat (282526-98-1)

Cetilistat, con il marchio Cetislim, Checkwt o Kilfat, è un nuovo farmaco attualmente sottoposto a sperimentazione e studi clinici in varie parti del mondo per la sua efficacia.

Cetilistat è classificato nella categoria "anti-obesità o farmaci anoressizzanti". L'obesità sembra essere una delle questioni significative dei tempi moderni, soprattutto nei paesi in via di sviluppo e industrializzati.

Cetilistat è un farmaco anti-obesità attivo intra-orale. Funziona principalmente come un inibitore della lipasi gastrointestinale e pancreatica.

Cetilistat è usato come supplemento per una dieta sana ed esercizio fisico per un breve periodo nel trattamento dell'obesità. Cetilistat è anche usato per scopi che non si trovano nella guida ai farmaci.

Cetilistat è uno sperimentale anti-obesità farmaco ed è attualmente oggetto di ricerca in Giappone, Stati Uniti ed Europa. Poiché Cetilistat è in fase di sperimentazione clinica, non è ancora garantita l'efficacia o la sicurezza per questo farmaco.

 

Cetilistat (282526-98-1) Altre ricerche

Negli studi sull'uomo, il cetilistat ha dimostrato di produrre una perdita di peso simile a quella di orlistat, ma ha anche prodotto effetti collaterali simili come sgabelli oleosi, feci molli, incontinenza fecale, frequenti movimenti intestinali e flatulenza. È probabile che si applichino le stesse precauzioni in quanto l'assorbimento delle vitamine liposolubili e di altri nutrienti liposolubili può essere inibito, richiedendo l'uso di supplementi vitaminici per evitare carenze.

Cetilistat ha completato le prove di fase 1 e 2 in Occidente ed è attualmente impegnato in studi Phase 3 in Giappone, dove è in partnership con Takeda. Norgina BV ha ora acquisito i pieni diritti globali di cetilistat da Alizyme dopo che quest'ultimo è entrato in amministrazione.

Uno studio 2 pubblicato in fase ha rilevato che il cetilistat ha ridotto significativamente il peso ed è stato meglio tollerato rispetto a orlistat.

 

Riferimento Cetilistat (282526-98-1)

 

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