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Polvere IDRA-21 (22503-72-6)

La polvere IDRA-21 è una sostanza chimica di ricerca nootropica classificata come ampakina. Le ampakine influenzano il recettore AMPA glutamatergico. È in grado di migliorare la concentrazione e l'attenzione, nonché di promuovere l'apprendimento e la memoria. Le ampakine stanno crescendo in popolarità soprattutto perché forniscono i benefici cognitivi degli stimolanti senza gli effetti collaterali indesiderati. E IDRA-21 è un modulatore allosterico positivo del recettore AMPA e un derivato benzotiadiazinico. È una molecola chirale, con (+) - IDRA-21 è la forma attiva.

Produzione: Produzione in serie
CONFEZIONE: 1 kg / borsa, 25 kg / tamburo
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IDRA-21 in polvere (22503-72-6) video

 

Informazioni di base sulla polvere IDRA-21

Nome IDRA-21 in polvere
CAS 22503-72-6
Purezza 98%
Nome chimico 7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide
Sinonimi IDRA-21; IDRA 21; IDRA21.
Formula molecolare C8H9ClN2O2S
Peso molecolare 232.682
punto di fusione sconosciuto
Chiave InChI VZRNTCHTJRLTMU-UHFFFAOYSA-N
Modulo solido
Forma Polvere solida da bianca a biancastra
Half Life 24 / 36 ore
solubilità solubile in DMSO (100mM)
Condizioni di conservazione Conservare a RT
Applicazioni Un analogo della ciclotiazide che inibisce la desensibilizzazione del recettore AMPA
Documento di prova Disponibile

 

Descrizione generale della polvere IDRA-21

La polvere IDRA-21 è classificata come ampakine. È in grado di migliorare la concentrazione e l'attenzione, nonché di promuovere l'apprendimento e la memoria. Le ampakine stanno crescendo in popolarità soprattutto perché forniscono i benefici cognitivi degli stimolanti senza gli effetti collaterali indesiderati.

In uno studio del 1995 condotto sui ratti, IDRA-21 ha ridotto i deficit cognitivi indotti da alprazolam (Xanax). Nello stesso anno, un altro studio ha mostrato che il deterioramento cognitivo indotto dalla scopolamina è stato invertito nelle scimmie da IDRA-21. Non sono stati effettuati studi sull'uomo.

 

Polvere IDRA-21 (22503-72-6) Storia

La polvere IDRA-21 è un modulatore allosterico positivo del recettore AMPA e un derivato benzotiadiazinico. È una molecola chirale, con (+) - IDRA-21 è la forma attiva.

IDRA-21 è stato bioattivo in studi sugli animali, migliorando significativamente l'apprendimento e la memoria. È circa 10-30 volte più potente dell'aniracetam nell'inversione dei deficit cognitivi indotti da alprazolam o scopolamina e produce effetti sostenuti che durano fino a 48 ore dopo una singola dose. Si ritiene che il meccanismo di questa azione sia promuovendo l'induzione di potenziamento a lungo termine tra sinapsi nel cervello.

IDRA-21 non produce neurotossicità in condizioni normali, sebbene possa peggiorare il danno neuronale a seguito di ischemia globale dopo ictus o convulsioni.

In confronto alle ampakine o ai potenziatori del recettore AMPA derivati ​​da benzoilpiperidina, IDRA-21 era più potente di CX-516, ma meno potente di CX-546. Sono stati sviluppati nuovi derivati ​​benzotiadiazidici con potenza notevolmente maggiore rispetto a IDRA-21, ma questi non sono stati studiati nella stessa misura, con la serie di composti C benzoilpiperidina e benzoilpirrolidina favoriti per lo sviluppo clinico, molto probabilmente a causa di una tossicità più favorevole profili ad alte dosi.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Meccanismo di azione

IDRA-21 come farmaco stimolante dell'ampakine, gli stimolanti sono modulatori allosterici dei recettori AMPA nel cervello. Questi recettori AMPA sono responsabili della trasmissione sinaptica rapida e sono coinvolti nella plasticità sinaptica e nel potenziamento a lungo termine. Essendo un ampakine, l'IDRA-21 funziona attraverso la modulazione dei recettori AMPA nel cervello. È responsabile del legame del sito allosterico e successivamente della forzatura della modulazione positiva. Alcuni si riferiscono a questo processo come attivazione allosterica.

IDRA-21 è un derivato benzotiadiazinico con proprietà nootropiche. È "molto probabile che IDRA 21 eserciti i suoi effetti comportamentali antagonizzando la desensibilizzazione dei recettori AMPA". Le ampakine stimolano i recettori AMPA glutamatergici. Ciò migliora la concentrazione e la capacità di attenzione, rendendo questa classe di farmaci candidati interessanti per il trattamento delle difficoltà di apprendimento e per il miglioramento generale. Troppo glutammato può causare ansia o nervosismo, troppo poca inerzia e apatia.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Applicazione

IDRA-21 è un derivato della benzotiadiazina e un modulatore allosterico positivo dei recettori AMPA del glutammato (1,2,3,4). È in grado di aumentare la forza sinaptica eccitatoria inibendo la desensibilizzazione del recettore AMPA. IDRA 21 può mostrare effetti terapeutici per migliorare i deficit di memoria in pazienti con disturbi cognitivi come il morbo di Alzheimer.

Si pensa anche che IDRA-21 induca il potenziamento a lungo termine (LTP). LTP è un miglioramento duraturo nel modo in cui i neuroni comunicano con nel cervello. È vitale per migliorare la plasticità sinaptica, che rafforza le sinapsi all'interno del cervello. Poiché le sinapsi sono in gran parte responsabili di ricordi, migliorare la loro forza e funzione è vitale per migliorare la cognizione generale.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Altre ricerche

In confronto alle ampakine o ai potenziatori del recettore AMPA derivati ​​da benzoilpiperidina, IDRA-21 era più potente di CX-516, ma meno potente di CX-546. Sono stati sviluppati nuovi derivati ​​benzotiadiazidici con potenza notevolmente maggiore rispetto a IDRA-21, ma questi non sono stati studiati nella stessa misura, con la benzoilpiperidina e la benzoilpirrolidina serie CX di farmaci favoriti per lo sviluppo clinico, molto probabilmente a causa di una tossicità più favorevole profili ad alte dosi.

IDRA-21 è un prodotto chimico di ricerca da utilizzare per la ricerca approvata dalle agenzie di regolamentazione della tua regione.

 

Riferimento IDRA-21 (22503-72-6)

  • Malkova L, Kozikowski AP, Gale K. Gli effetti dell'uperzina A e IDRA 21 sulla memoria del riconoscimento visivo nei giovani macachi. Neurofarmacologia. 2011 Jun; 60 (7-8): 1262-8. doi: 10.1016 / j.neuropharm.2010.12.018. Epub 2010 dic 23. PubMed PMID: 21185313; PubMed Central PMCID: PMC3073152.
  • Buccafusco JJ, Weiser T, Winter K, Klinder K, Terry AV. Gli effetti di IDRA 21, un modulatore positivo del recettore AMPA, sulle prestazioni ritardate di adattamento di scimmie rhesus giovani ed anziane. Neurofarmacologia. 2004 Jan; 46 (1): 10-22. PubMed PMID: 14654093.
  • Losi G, Puia G, Braghiroli D, Baraldi M. IDRA-21, un modulatore del recettore AMPA positivo, inibisce gli eventi mediati dal recettore NMDA sinaptico ed extrasinaptico in cellule di granuli cerebellari in coltura. Neurofarmacologia. 2004 Jun; 46 (8): 1105-13. PubMed PMID: 15111017.
  • Dosaggio di polvere IDRA-21, emivita, benefici, effetti collaterali e revisione.

 

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